【摘 要】
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5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)是一种阻止肿瘤细胞嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药物,其抗肿瘤作用疗效确切并一直作为治疗胃癌、直肠癌、乳腺癌等的首选药物。但5-氟尿嘧啶的
【基金项目】
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国家自然科学基金项目(21172134)
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5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)是一种阻止肿瘤细胞嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药物,其抗肿瘤作用疗效确切并一直作为治疗胃癌、直肠癌、乳腺癌等的首选药物。但5-氟尿嘧啶的半衰期短、选择性较差、骨髓抑制和胃肠道等不良反应限制了其广泛应用。因此,多年来研究者一直致力于探索研究疗效高、毒副作用低的氟尿嘧啶类衍生物,特别是其1位和3位氮原子上取代的氟尿嘧啶衍生物的研究。本文对5-FU的代谢过程以及目前国内外N1,N3氟尿嘧啶衍生物的研究进展进行综述和评论,以期为5-FU进一步的结构修饰提供参考。
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