丝/苏氨酸蛋白激酶Akt及其靶向药物研究进展

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丝/苏氨酸蛋白激酶Akt(又名protein kinase B)在多种人类肿瘤中存在表达或活性失调,并且Akt在调节肿瘤细胞生长、增殖,促进细胞侵袭和转移,促进新生血管生成,以及肿瘤细胞产生化疗、放疗耐受性中起着重要作用,因此,Akt已成为抗肿瘤药物的潜在靶点。以Akt为靶点的药物开发已成为当前研究的热点:目前已开发出多种针对Akt,具有抗肿瘤活性的化合物,如API-2、Akt-I-1、Akt-I-2、DCIEL。这些化合物有可能对Akt异常的肿瘤有高选择性和高疗效,具有良好的应用前景。
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