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7-烷氧基[1,2,4]三唑并[3,4-b]苯并噻唑-3(2H)-酮系列衍生物的合成及抗惊厥活性研究

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【摘 要】

：

为了寻找疗效更好,副作用更小,毒性更低的抗癫痫药物。本文以对6-甲氧基-2-氨基-苯并噻唑为原料,通过一系列反应合成了7-烷氧基[1,2,4]三唑并[3,4-b]苯并噻唑-3(2H)酮系列衍生物,测定这些化合物的熔点,并对这些化合物进行了1H-NMR、MS和R等波谱测定,确证了化学结构。通过抗最大电惊厥实验(MES)和旋转法(Rotarod)实验分别测定它们的抗惊厥药理活性和神经毒性。在合成的22

【作 者】

：

刘大川 

【机 构】

：

延边大学

【发表日期】

：

2013年06期

【关键词】

：

抗癫痫 三唑酮 苯并噻唑 合成 抗最大电惊厥实验 

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为了寻找疗效更好,副作用更小,毒性更低的抗癫痫药物。本文以对6-甲氧基-2-氨基-苯并噻唑为原料,通过一系列反应合成了7-烷氧基[1,2,4]三唑并[3,4-b]苯并噻唑-3(2H)酮系列衍生物,测定这些化合物的熔点,并对这些化合物进行了1H-NMR、MS和R等波谱测定,确证了化学结构。通过抗最大电惊厥实验(MES)和旋转法(Rotarod)实验分别测定它们的抗惊厥药理活性和神经毒性。在合成的22个化合物中,丙氧基取代的化合物4c的半数有效量EDso为11.36mg/kg (9.85～13.11mg

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