噻唑啉和噻嗪类硫醚的合成及其生物活性研究

来源 :辽宁科技大学 | 被引量 : 1次 | 上传用户:sunning1002
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噻唑啉和噻嗪类杂环化合物具有高效杀虫、杀菌和杀螨的生物活性,引起了广大科研工作者的极大兴趣。本文通过2-噻唑烷硫酮和4,5-二氢-1,3-噻嗪-2-硫酮与溴代物的亲核取代反应合成了8种噻唑啉多头硫醚、5种噻嗪多头硫醚。它们分别是1,2-二(2-噻唑啉-2-巯基)乙烷(DTE)、1,3-二(2-噻唑啉-2-巯基)甲苯(DTM)、1,4-二(2-噻唑啉-2-巯基)甲苯(DTP)、1,2.二(2-噻唑啉-2-巯基)甲苯(DTO)、1,4-二(2-噻唑啉-2-巯基)丁烷(DTBA)、1,4-二(2-噻唑啉-2-巯基)-2-丁烯(DTBE)、2,4,6-三甲基-1,3,5-三(2-噻唑啉-2-巯基)甲苯(TTL)、2,2’-二(2-噻唑啉-2-巯基)乙醚(DTOE)、1,4-二(4,5-二氢-1,3-噻嗪-2-硫)丁烷(DQBA)、1,4-二(4,5-二氢-1,3-噻嗪-2-硫)-2-丁烯(DQBE)、1,4-二(4,5-二氢-1,3-噻嗪-2-硫)甲苯(DQP)、2,4,6-三甲基-1,3,5-三(4,5-二氢-1,3-噻嗪-2-硫)甲苯(TTQ)、1,3-二(4,5-二氢-1,3-噻嗪-2-硫)甲苯(DQM)。利用红外光谱(IR)、核磁共振(1H NMR)光谱和元素分析的方法对这13种化合物的结构进行了表征,结果与目标产物结构一致。培养出八种化合物DTE、DTM、DTBA、TTL、DQBA、DQBE、DQP、TTQ和一种配合物{[Co(DTBE)(NO32]}的单晶体,并利用X-射线衍射法测定了它们的晶体结构。按优惠配方制备的30%DTP水分散片剂和30%DTBE水分散片剂,可在5分钟内完全崩解,分散均匀,悬浮率达85%以上。加工工艺简单,质量可控,在54±2℃条件下稳定性良好,分解率在3%以下。室内叶片和室内盆栽小苗药效试验表明,30%DTP水分散片剂和30%DTBE水分散片剂分别对油菜菌核病和辣椒疫病的防效达88%~97%,室内适宜的使用浓度为80ug/ml,且对供试作物安全,建议田间适宜的使用浓度为100~200g a.i/hm2
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