开展中药药代动力学研究，对于揭示中药在体内过程及理解给药剂量与药效作用之间的关系，有重要意义。苦碟子注射液(Kudiezi Injection)是以苦碟子为原料制成的一种中药注射剂，临床上主要用于冠心病、心绞痛等疾病的治疗。目前，苦碟子注射液的抗心血管疾病药效物质基础并不十分明确，单一或少数几个成分的药动学行为能否表征其整体体内过程有待探讨论证，其多成分的体内过程有待深入研究。鉴于此，本文开展苦碟子注射液的抗心肌缺血药效物质基础及体内过程研究。即，在明晰其化学物质组成的基础上，进一步对其主要成分进行体内抗心肌缺血药效学研究，以找出主要药效成分；同时，开展苦碟子注射液多成分的药代动力学研究；随后，综合考虑含量大小，择取在结构、药效作用及药代动力学属性等方面均具代表性的成分作为标志物，用以表征苦碟子注射液的体内行为；此外，还运用血药浓度加和法和AUC权重整合法对标志性成分开展整合药动学研究。通过上述研究，以期揭示苦碟子注射液的抗心肌缺血药效物质基础及整体体内过程，为其临床给药提供参考。
　　本文的主要研究内容和贡献如下：
　　1、采用HPLC-Q-TOF-MS分析技术对苦碟子注射液的化学成分进行定性分析，结果从苦碟子注射液中鉴定出39个化合物，其中酚酸类13个，黄酮类8个，倍半萜类13个，核苷5个，为本文后续研究奠定基础。
　　2、采用HPLC-DAD法研究建立苦碟子注射液中6个酚酸、4个黄酮的定量分析方法，用于苦碟子注射液的含量测定。结果显示，单咖啡酰基酒石酸的含量最高，≥180.53μg/mL；其次为菊苣酸和木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷，含量均≥56.68μg/mL；5-咖啡酰奎宁酸(5-CQA)、绿原酸、4-咖啡酰奎宁酸(4-CQA)、咖啡酸、木犀草素-7-O-β-D-龙胆二糖苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷含量相对较少，在3.42-37.15μg/mL之间。上述研究为后续研究提供制剂含量信息。
　　3、采用异丙肾上腺素诱导小鼠心肌缺血模型，首次对苦碟子注射液中5-CQA、单咖啡酰基酒石酸、4-CQA、绿原酸、咖啡酸、菊苣酸、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷9个成分的体内抗心肌缺血作用进行研究。结果发现单咖啡酰基酒石酸、咖啡酸、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷等成分能够抑制心电图ST段抬高，降低肌酸激酶水平，能减轻异丙肾上腺素所致的小鼠心肌缺血病理性损伤。上述研究表明，单咖啡酰基酒石酸、咖啡酸、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷及芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷等成分可能为苦碟子注射液发挥抗心肌缺血作用的药效成分。
　　4、采用高效液相-质谱联用(LC-MS)技术，首次建立大鼠血浆中5-CQA、单咖啡酰基酒石酸、绿原酸、4-CQA、咖啡酸、木犀草素-7-O-β-D-龙胆二糖苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷及芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷9个成分的含量测定方法，并用于苦碟子注射液在大鼠体内的药代动力学研究。大鼠尾静脉给予苦碟子注射液后，检测血药浓度，结果显示，5-CQA、单咖啡酰基酒石酸、绿原酸、4-CQA及咖啡酸5个成分消除较慢(2.22h