氨基三唑硫酮类席夫碱化合物的合成及生物活性研究

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1,2,4-三氮唑类杂环化合物由于具有相当广泛的生物活性,在农药和医药上有广泛的用途,引起了人们的高度重视。因此,为了筛选出更为广谱、高效、低毒的新杀菌剂,并探索新化合物的构效关系,本文合成了30个氨基三唑硫酮类席夫碱化合物,用~1H NMR,IR,元素分析对其结构进行了表征,并初步测定了它们的室内生物活性,探讨了生物活性与化合物结构的关系。一,以水合肼、二硫化碳为原料先合成1,3-二氨基硫脲,再分别与乙酸、丙酸、丁酸、异丁酸反应得到5-烷基-4-氨基-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮,最后与取代芳香醛合成了24个席夫碱化合物。通过~1H NMR,IR,元素分析对其结构进行了表征。用平皿法初步测定了其对5种植物病原菌的杀菌活性,结果表明所合成的大部分化合物对所测菌种有良好的杀菌,抑菌作用,并探讨了化合物结构与生物活性的关系。二,以异烟肼、二硫化碳和水合肼为原料先合成含有吡啶环的5-(4-吡啶基)-4-氨基-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮,然后在酸性条件下与取代芳香醛反应,合成了6个席夫碱化合物,对反应条件进行了研究探讨,并用~1H NMR,IR,元素分析对其结构进行了表征。采用平皿法初步测试了化合物对5种不同植物病原菌的室内毒力作用,结果发现大多数所合成的氨基三唑硫酮类席夫碱对被测菌种有很好的抑菌、杀菌效果,并探讨了化合物结构与生物活性的关系。
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