盐酸丁卡因是一种长效酯类局部麻醉药,Firsleb在1928年首先通过实验合成了丁卡因,其通常以盐酸盐的形式存在,是公认的临床强效麻醉药之一,具有稳定的物理化学性质、作用迅速、维持时间长等优点.像传导阻滞麻醉、粘膜表面麻醉和硬膜外麻醉等,丁卡因常作为主要局麻药之一；也用于眼科表面麻醉。目前,国内外关于盐酸丁卡因合成已有许多文献报道,但主要从事其临床应用研究,合成工艺研究较少。现有生产工艺普遍成本较高、收率低、反应时间长、反应条件苛刻,如何有效地降低生产成本,提高反应收率,缩短反应时间,减少对环境的污染,反应条件温和后处理更加简单,研究出切实可行生产工艺具有重要意义。本文在参考原有文献合成方法基础上,通过对盐酸丁卡因合成路线的研究,提出了一种新的合成方法,该反应路线步骤少、收率高、反应时间短、反应条件温和。以价格便宜的对硝基苯甲酸为原料,通过与乙醇进行酯化,再与正丁醛反应(反应过程中经过硝基还原、醛胺缩合、加氢还原),中间体在碱性条件下与二甲氨基乙醇进行酯交换,最后在乙醇溶剂中调节pH,经过4步反应,最终得到盐酸丁卡因粗品。最终合成产物经1H NMR确证为目标化合物盐酸丁卡因,经HPLC检测,产品纯度达到99.91%,符合药品标准。通过对新合成工艺路线的优化,最终得到产品总收率为58.1%。本合成路线较传统工艺,产品收率及纯度都有明显提高,且使用的原料价格便宜,后处理简单,对生产设备要求不高,该合成工艺适合工业化生产。