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本文报道了盐酸头孢噻呋混悬注射液在猪体内的药物动力学及在猪组织残留规律的研究。
18头健康猪，随机分为3组，分别静注盐酸头孢噻呋灭菌水溶液(5mg·kg—1·b．w)，肌注盐酸头孢噻呋灭菌水溶液(5mg/kg.b．w)和盐酸头孢噻呋混悬注射液(5mg·kg—1·b．w)。在给药前后不同时间点从猪前腔静脉采集血液，用高效液相色谱法测定血浆头孢噻呋自由酸当量(ceftiofur free acid equivalents，CFAE)的浓度。用统计矩原理(statistical moment theory，SMT)处理血浆药物浓度—时间数据。主要药动学参数分别为：(1)盐酸头孢噻呋灭菌水溶液静注：MRT17.59±0.66h；t1/2β12.19±0.45h；AUC145.81±4.85μg·hml/L；CL34.34±1.12mL·h—1/kg；Vdss0.60±0.03L/Kg；(2)肌注盐酸头孢噻呋灭菌水溶液：MRT20.31±0.84h；MAT2.72±0.86h；t1/2β19.52±144h；AUC130.18±9.50μg·hml/L；tmax0.5h；Cmax11.24±0.76μg/mL；(2)肌注盐酸头孢噻呋混悬注射液：MRT28.08±1.11h；MAT10.33±0.92h；t1/2β36.07±4.72h；AUC145.57±4.64μg·hml/L；tmax1.5h；Cmax5.62±0.22μg/mL。
24头猪，分别肌注盐酸头孢噻呋混悬注射液(5mg·kg—1·b．w)，每3天给药1次，连续给药2次后，于最后一次给药后12h、72h、120h、168h、216h、264h宰杀，每个采样点宰杀4头猪，采集臀部肌肉、注射部位、肝脏、肾脏、腹部脂肪，进行组织残留消除规律研究。盐酸头孢噻呋混悬注射液在猪组织中的药物浓度—时间数据用统计矩原理进行处理。主要组织药动学参数分别为：肌肉：β0.016h—1，t1/2β44.153h，AUC2810.592μg·g—1·h，MRT36.954h；注射部位：β0.038h—1，t1/2β18.039h，AUC7519.392μg·g—1·h，MRT9.249h；肝脏：β0.017h—1，t1/2β41.995h，AUC1462.104μg·g—1·h，MRT30.917h；肾脏：β0.026h—1，t1/2β26.784h，AUC1847.664μg·g—1·h，MRT12.790h；脂肪：β0.024h—1，t1/2β28.621h，AUC512.496μg·g—1·h，MRT16.335h。
试验结果表明，健康猪分别肌注盐酸头孢噻呋混悬注射液(5mg·kg—1·b．w)和盐酸头孢噻呋灭菌水溶液(5mg·kg—1·b．w)后，在猪的药动学特征是：吸收迅速完全，消除半衰期长。与盐酸头孢噻呋灭菌水溶液相比，盐酸头孢噻呋混悬注射液峰浓度降低，有效血药浓度维持时间长，血药平稳。盐酸头孢噻呋混悬注射液在猪组织中消除规律的试验结果显示，头孢噻呋在组织中的残留时间较短、消除相对较快，消除半衰期短，头孢噻呋残留浓度大小顺序：注射部位>肾脏>肌肉>肝脏>脂肪。
根据药动学参数及中国农业部规定的头孢噻呋在猪体内组织的最高残留限量，猪肌注盐酸头孢噻呋混悬注射液(5mg·kg—1·b．w)给药间隔为3天，建议休药期为5天。