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双吲哚马来酰亚胺和吲哚咔唑类生物碱,因其结构多样性和良好的生物活性而受到广泛关注,该类化合物可作用于多种肿瘤相关靶点,如蛋白激酶C和DNA拓扑异构酶等。自1980年以后,在世界上开展了对双吲哚马来酰亚胺和吲哚咔唑类生物碱结构修饰和构效关系研究,获得了一批高效低毒的靶向抗肿瘤候选药物。本文设计合成了一系列具有烷基和腈基链取代的双吲哚马来酰亚胺和吲哚咔唑类化合物,测试了体外抗肿瘤活性,初步探讨了构效关系,发现了活性良好的抗肿瘤先导化合物。通过对吲哚氮原子进行烷基化及腈基化修饰、酰亚胺氮原