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藏药“阿夏塞尔郡”为菊科匹菊属植物川西小黄菊(Pyrethrumta tsienense(Bur.etFranch.)Ling)的干燥地上部分。主要分布于青海西南部、四川西南部及西北部、云南西北部及西藏东部。川西小黄菊又名打箭菊,鞑新菊,是一种常用的藏族草药,具有清热解毒、祛风除湿、消炎止痛的功效。在临床上主要用于治疗头痛,头伤,跌打损伤,湿热,疮疡,伤口流黄水,黄水疮,肝炎等。从目前的文献资料分析,对于该植物的研究主要是原植物的鉴别,药材的性状鉴别和较少的化学成分和药理活性方面的研究,而未见对打箭菊药效物质基础的研究。本论文对打箭菊药材甲醇提取物的乙酸乙酯部位和正丁醇部位,进行了系统的化学成分研究;并在化学成分研究的基础上对打箭菊中主要化学成分进行体外抗氧化活性,以及与人血清白蛋白结合作用的研究,以期为打箭菊保肝作用的药效物质基础的研究提供一定的依据。研究结果如下:1、通过对打箭菊药材中的化学成分采用各种色谱分离方法进行系统提取和分离和现代波谱技术进行化学结构的鉴定,从打箭菊的药材甲醇提取液正丁醇部位和乙酸乙酯部位中分离得到25个化合物,包括4个香豆素类:东莨菪素(scopoletin)(PT-1),伞形花内酯(umbelliferone)(PT-2),秦皮乙素(aescuLetin)(PT-3),东莨菪素-7-O-β-D-葡萄糖苷(scopoletin-7-O-β-D-glucoside)(PT-4);14 个黄酮类:苜蓿素(tricin)(PT-5),4’-甲氧基-苜蓿素(4-methoxy-tricin)(PT-6),洋芹素(apiolin)(PT-7),木犀草素(luteolin)(PT-8),槲皮素(quercetin)(PT-9),甲氧基寿菊素(axillarin)(PT-10),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(luteolin-7-O-β-D-glucoside)(PT-11),洋芹素-7-O-β-D-葡萄糖苷(apiolin-7-O-β-D-glucoside)(PT-12),洋芹素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(apigenin-7-O-β-D-glucuronic acid methyl ester)(PT-13),槲皮素-3-O-葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucoside)(PT-14),6-羟基-木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6-hydroxy-luteolin-7-O-β-D-glucoside)(PT-15),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(luteolin-7-O-β-D-glucoside aid)(PT-16),洋芹素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(scopoletin-7-O-β-D-glucoside aid)(PT-17),金圣草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(chrysoeriol-7-O-β-D-glucoside aid)(PT-18)。5 个小分子酚酸类:肉桂酸 2-O-β-D-葡萄糖苷(cinnamic acid 2-0-β-D-glucoside)(PT-19),异香兰酸(3-hydroxy-4-meth-oxybenzoic acid)(PT-20),对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid)(PT-21),原儿茶酸(protocatechuic acid)(PT-22),咖啡酸(caffeic acid)(PT-23),和两个甾醇类:β-谷甾醇(β-sitosterol)(PT-24),胡萝卜苷(daucosterol)(PT-25)。其中为 PT-(1-4),12-18,20-23首次从该属植物中分离得到。2、通过前期对打箭菊提取物的药理研究表明打箭菊中的醇提物对D-半乳糖胺所致的小鼠极性氧化性肝损伤具有一定的保护作用。因此本论文在化学成分研究的基础上对打箭菊中主要化学成分进行体外抗氧化活性,以及与人血清白蛋白结合作用的研究,以期为打箭菊保肝作用的药效物质基础的研究提供一定的科学依据。对打箭菊中主要化合物的体外抗氧化活性的研究部分,主要是通过两种常见的体外抗氧化方法DPPH法和TEAC法,对从打箭菊分离得到的12个黄酮(PT-5,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17,19)进行了体外抗氧化活性研究,结果表明,打箭菊中的黄酮具有较明显的抗氧化活性,能够有效的清除自由基,特别是以木犀草素为母体的一系列化合物(可能由于结构中邻位酚羟基的存在)均能够有效地清除ABTS+·和DPPH自由基,据此可以推断打箭菊发挥药效物质基础,为进一步阐明打箭菊具有预防氧化性肝损伤的作用机制提供理论依据。在研究与人血清白蛋白结合的作用的部分,本论文主要是采用用荧光光谱、紫外-可见吸收光谱和圆二色谱法对木犀草素-7-0-β-D-葡萄糖苷(PT-11),洋芹素-7-0-β-D-葡萄糖苷(PT-12),槲皮素-3-0-β-D-葡萄糖苷(PT-14),6-羟基-木犀草素-7-0-β-D-葡萄糖(PT-15),四个黄酮与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用的研究。通过上述光谱学方法测定了以上4个黄酮与HSA之间的荧光猝灭速率常数,结合常数,结合位点数,能量转移效率,给体-受体之间的距离,以及金属离子Cu2+,Mg2+,Zn2+的存在对药物与HSA结合常数的影响。其实验结果表明,木犀草素-7-0-β-D-葡萄糖苷(PT-11),洋芹素-7-0-β-D-葡萄糖苷(PT-12),槲皮素-3-0-β-D-葡萄糖苷(PT-14),和6-羟基-木犀草素-7-0-β-D-葡萄糖(PT-15)与蛋白质在25℃时的结合常数分别7.74× 105mol/L,6.56×105mol/L,5.97×105mol/L,2.81×106mol/L,结合位点分别为1.2146,1.2024,1.1968,1.2944,即这四个黄酮均能够与HSA不同程度的结合。根据测定不同温度下的结合常数,利用Van’t Hoff曲线推算出药物分子与HSA分子之间结合作用力的类型和热力学参数,发现以上这四个黄酮与HSA分子之间结合作用力表现为氢键作用和范德华力。根据Foroster非辐射能量转理论,计算出以上4个黄酮分子与HSA分子结合位置距离色氨基残基的距离分别为1.2263,1.2780,1.2911和1.2012nm给体与受体之间发生了非辐射能量转移;即表明静态猝灭和非辐射能量转移是以上四个黄酮对HSA分子荧光猝灭的主要原因。同时也采用紫外-可见吸收光谱、圆二色谱和同步荧光光谱对以上四个黄酮小分子对HSA分子的二级结构都有不同程度的影响,但影响幅度不大。为探明打箭菊(Pyrethrumta tsiennse)中主要黄酮在体内运输的作用机制提供一定的理论依据。