【摘 要】
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环孢素A(CyA)是一种在水中溶解度极低且口服吸收不规则的强效免疫抑制剂和环状多肽.该文研究CyA口服纳米脂质体的制备、性质、吸收机理及药动学和生物药剂学性质.该文采用正交
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环孢素A(CyA)是一种在水中溶解度极低且口服吸收不规则的强效免疫抑制剂和环状多肽.该文研究CyA口服纳米脂质体的制备、性质、吸收机理及药动学和生物药剂学性质.该文采用正交设计法确定处方,用旋转薄膜-超声法制备了CyA纳米脂质体,对脂质体的理化性质及初步稳定性进行了考察.以市售CyA微乳化预浓缩物软胶囊-新山地明为对照,研究CyA纳米脂质体家兔体内药动学及生物利用度.以CyA软胶囊微乳内容物为对照,小鼠灌胃给药,考察CyA在全血及心、肝、脾、肺、肾、皮肤的分布特征.采用翻转小肠囊法对CyA口服纳米脂质体在大鼠体内的吸收行为进行初步的研究.并与新山地明比较在小肠囊中及肠壁中的累积吸收量.采用大鼠在体回流法研究CyA纳米脂质体在在体大鼠小肠的吸收方式,载体竞争剂,Na<+>浓度,能量抑制剂,P-gp抑制剂对CyA纳米脂质体在在体大鼠小肠吸收的影响.
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