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目的：利用甘草三萜类活性成分甘草次酸(GA)的肝组织靶向特征，以其为起点，设计和合成12个甘草次酸类衍生物，并作为运载药物的靶向载体，与抗癌药环磷酰胺的体内活性代谢产物磷酰氮芥二氯及抗癌药顺铂进行偶连，制成具有肝靶向潜能的4个抗癌复合物并进行化学结构鉴定和理化性质研究；对部分化合物进行体外抗癌活性研究。方法：以18β-甘草次酸(18β-GA)为起点，通过还原和酯化修饰得到12个甘草次酸类衍生物；在还原反应中，分别利用红铝和NaBH4/I2系统对GA进行选择性还原并对还原反应产率进行因素分析考察；将18β-GA经构象转化制得其光学异构体18α-GA；根据反应性能特点和稳定性，选择其中的4个载体衍生物，与抗癌基团磷酰氮芥二氯及顺铂进行偶连得到4个新抗癌复合物；利用常规方法进行结构鉴定和理化性质研究；利用人类肝癌细胞株BEL-7402为体外实验模型，用MTT法观察各化合物对人肝癌细胞增殖的抑制活性；抗肿瘤药物顺铂作为阳性对照物。结果：通过以上方法制备12个甘草次酸类载体衍生物、2个抗癌偶联基团和4个抗癌目标复合物；对各化合物的光谱特征和理化性质进行详细描述，对制备工艺进行优化研究；化合物3(18α-GA)和21(甘草次酸-磷酰氮芥偶联物)对BEL-7402肿瘤细胞的增殖显示较强的抑制活性，浓度在5~500μg/mL范围内，对肿瘤细胞增殖的抑制率分别为2.6%~86%及1.3%~50.1%；在相同条件下，对照物顺铂的抑制率为20.0%～73.41%。结论：(1)对甘草次酸进行还原修饰反应中，用NaBH4/I2系统进行选择性还原的效果明显高于红铝还原反应；目标化合物的制备中，磷酰酯化反应的条件控制(无水、物料比1:1.25，温度65℃和反应时间3~4h)是合成关键；化合物3和21在中高浓度时，与顺铂具有较类似的抑制肝癌细胞增殖活性；甘草次酸类化合物的构型转化及与抗癌基团偶联可能提高其抗癌潜力。甘草次酸类载体和抗癌前药复合物的制备对其生物活性研究和药理筛选奠定了重要基础。