奥美拉唑(omeprazole简称OPZ)是1988年由瑞典Astra Zenaca公司开发成功,并在瑞士首先上市,1998年通过FDA批准在美国上市,商品名为”洛塞克”。是第一个用于临床的质子泵抑制剂类抗溃疡药,用于治疗消化性溃疡和反流性食管炎等疾病。奥美拉唑的化学名为5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基亚磺酰基}-1H-苯并咪唑,分子式C17H19N3O3S ,分子质量为345.41,化学结构式如图(1)所示。纯净的奥美拉唑为白色结晶或结晶性粉末,溶于二氯甲烷、三氯甲烷,几乎不溶于乙腈和乙酸乙酯,熔点为147～150℃[1]。奥美拉唑呈弱碱性,在pH值为7～9的条件下化学稳定性好。5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基亚磺酰基} -1H-苯并咪唑本文的合成路线是以扑热息痛为原料,改进原有的反应条件,经过反复实验,以混酸为第二步反应的硝化剂,以碳酸二甲酯为绿色甲基化试剂,得到较好的实验效果,使2-硝基-4-甲氧基-氨基苯的收率近80%,并采用红外分光光度法对奥美拉唑中间体进行鉴别。该合成路线具有原料易得,反应条件温和等优点。另外对奥美拉唑胃溶速释片进行了研究,将奥美拉唑微囊化(无肠衣包被),并与抗酸剂碳酸氢钠和氢氧化镁混合压片,制成胃溶速释片,使奥美拉唑的溶出时间略有迟滞,让抗酸剂先行溶解而中和胃酸,达到减少药物降解、胃溶、速释的目的;并采用高效液相色谱法对奥美拉唑胃溶速释片进项含量测定,较好的控制了该药的质量;稳定性研究表明奥美拉唑胃溶速释片在考察期内的稳定性良好;为奥美拉唑胃溶速释片的开发提供了全部药学研究资料。