ERβ的发现揭示了雌激素经由ERα和ERβ介导可以产生不同的功能，两种ER亚型的不同分布和功能决定了ERs配体结合的特异性和组织分布的选择性。ERβ的配体结合区域不同于ERα，而且ERβ主要分布于肺、脑、前列腺等处，在成人脑垂体和子宫内膜分布较少，以ERβ为靶标的ERβ激动剂不会引起子宫癌、化学阉割(注射或服用化学药物而降低或失去性能力)等不良后果。ERβ激动剂有望发展成为前列腺癌、自身免疫性疾病、结肠癌、免疫系统恶性肿瘤及神经退行性疾病的治疗药物。　　 为了寻找以雌激素受体β为靶标的药物，本论文共设计合成了127个未见文献报导的化合物，其中32个为最终产物，并通过核磁、质谱、元素分析等进行结构确证，主要完成了以下几方面的工作。　　 1.设计合成了以3-芳基四氢喹啉和丙烯腈为骨架的两大类ERβ配体，利用体外核受体竞争实验、酵母双杂交体系、去势动物等模型对化合物进行了一系列评价，得到了一个高选择性的ERβ配体4b，以之为先导设计的化合物活性尚在测试之中。　　 2.在合成目标化合物的过程中发现了一种简便的3-取代的1，2，3，4-四氢喹啉衍生物的合成方法。该方法简单可行，通过硝基/氨基与氰基在低温催化条件下一步合成了四氢喹啉衍生物，反应条件温和，后处理简单。其中含有给电子取代基(Me和OMe)的底物都能顺利完成，且产率较高；如果丙腈衍生物含有强的吸电子基团(CF3和CN)，此反应的产率较低。　　 3.合成了两大类稠合四环结构：苯并[4，5]呋喃[3,2-b]喹啉酮和11-硫-6-氮-苯并[α]芴类。