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[摘要] 本文对国内近年来洛汀新 (盐酸贝那普利)的药理作用和临床上应用进行了概述,对用药出现的不良反应也作了一些归纳,为了在临床上更为合理的运用,以期对医生与患者的临床用药提供参考。
关键词:洛汀新 药理 临床
中图分类号:R969.3 文献标识码:B 文章编号:1004-7484(2011)16-0186-02
洛汀新(盐酸贝那普利),作为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)是世界卫生组织和中国高血压防治指南共同推荐的抗高血压一线用药。是当前国际上血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂类抗高血压药物中临床疗效佳、安全性高、副作用小的一种手性药物,是第一个能适用于肝、肾功能不全的高血压患者的ACE抑制剂。本文将近年来有关该药在药理与临床应用方面作一概述:
1药理研究
1.1药代动力学研究
赵洁等研究结果显示16例原发性高血压病人服药后,降压幅度盐酸贝那普利缬沙坦合用组显著优于缬沙坦单用组;短期服药后,两组肾素—血管紧张素—醛固酮系统(RAAS)系统各组分变化均无统计学意义;服药后,肾功能及血钾单用组无显著变化,合用组血钾显著降低,但变化在临床正常范围内。提示短期合用盐酸贝那普利对缬沙坦药代动力学参数无显著影响,合用降压作用起效快,降压幅度优于单用缬沙坦,且较安全。
1.2对高血压患者左室的影响
孙盘丽等研究观察了原发性高血压患者40例,服用盐酸贝那普利对左心室肥厚的影响,结果发现用药前后心率、左心房舒张末期内径无明显变化(P>0.05),左心室舒张末期内径、左心室壁厚度、室间隔厚度、左心室心肌重量指数均明显缩小(P<0.01或P<0.05),射血分数明显升高(P<0.05)。表明盐酸贝那普利可有效改善左心室肥厚,并可长期服用。
1.3对肾脏纤维化的影响
肾素-血管紧张素系统(RAS)除了作为一种循环内分泌系统外,亦作为一种肾脏局部内分泌、旁分泌和细胞内分泌系统,在肾脏疾病的发生发展中发挥重要作用,与肾脏纤维化关系密切。
1.4其他
陈娟研究结果表明在体外细胞培养过程中AngII能促进红系祖细胞的扩增,而盐酸贝那普利不能阻断血管紧张素Ⅱ对红系造血祖细胞的优势分化作用。
2临床应用
2.1高血压病
2.1.1单用效果观察:高血压病为飞行员常见病之一,发病率为6.7%。温陆叶等对60例有高血压病的飞行员患者服用盐酸贝那普利效果进行了安全性和有效性的观察,发现治疗前收缩压平均为(149±4)mmHg,治疗后收缩压平均为(129±4)mmHg,两者比较有显著性差异;治疗前舒张压(88±3)mmHg,治疗后舒张压(78±3)mmHg,两者比较无显著性差异。其中2例出现干咳不良反应,无其他不良反应。结果表明飞行员高血压病患者,选择血管紧张素转换酶抑制剂盐酸贝那普利长期服用是安全有效的。
2.1.2联用效果观察:张伟等应用丹参注射液与洛汀新联合治疗高血压肾损害,经临床观察证明,其对尿微量白蛋白的影响明显优于单独应用洛汀新,两药联合应用疗效显著,且方法简便,副作用少,是预防和治疗高血压肾损害的有效方法之一,值得临床推广应用。 王瑛等研究结果亦表明盐酸贝那普利和苯磺酸左旋氨氯地平片联用治疗高血压病疗效显著。
2.2糖尿病方汉云等对85例血糖控制较满意的轻、中度老年原发性高血压(EH)患者进行盐酸贝那普利临床治疗观察,结果表明洛汀新可有效减少早期糖尿病肾病患者的尿蛋白排出率,降低平均动脉压,仅2例出现轻微干咳、未发现其他副作用。认为洛汀新治疗早期糖尿病肾病效果较好,值得推广。
2.3心力衰竭各种原因导致的心脏病最终都可能发展为心力衰竭,在心力衰竭的进程中心室重构起主要作用。内源性基质金属蛋白酶家族可特异地降解心肌胶原基质,在心室重构中起重要作用。华靖等 实验表明充血性心力衰竭(CHF)患者中加用盐酸贝那普利、氯沙坦能调节血清基质金属蛋白酶(MMP) 、基质金属蛋白酶抑制因子(TIMP)水平,从而更有效地改善心肌重构。
3不良反应
随着该药临床应用的日益广泛,其不良反应(ADR)的报道也日渐增加,目前已有文献报道洛汀新的不良反应有:剧烈咳嗽、过敏反应、肝脏损害、白细胞减少、牙龈增生等。另王峰等报道了洛汀新引起面部血管神经性水肿1例。
4小结
综上所述,盐酸贝那普利是目前治疗高血压的较新首选药物,疗效确切,副作用轻,肝肾功能不全的患者使用安全。同时对糖尿病、肾脏疾病、心脏病亦有疗效。在经济允许条件下,与其他降压药联用效果更佳,但应注意剧烈咳嗽等不良反应的发生。总的来说,盐酸贝那普利以其独到的优势,有着良好的应用前景。
参考文献
[1] 胡客峰,朱家壁,汤继辉,等.盐酸贝那普利大鼠在体小肠吸收动力学[J].中国医院药学杂志.2006,26(5):551~553
[2] 赵洁,陈绍行,张瑾,等.短期合用缬沙坦与盐酸贝那普利对高血压患者药代动力学与药效学的影响[J].中国临床药理学杂志.2006,22(4):246~249
[3] 张国刚,郭歆,王黎青,等.盐酸贝那普利片的人体相对生物等效性及药物动力学研究[J]. 中国医学工程.2005,13(3):240~242
[4] 桂翔,史正山,董桂平.盐酸贝那普利的抗高血压及对左室肥厚的逆转作用[J].当代医学杂志,2009,15(16):58-59
关键词:洛汀新 药理 临床
中图分类号:R969.3 文献标识码:B 文章编号:1004-7484(2011)16-0186-02
洛汀新(盐酸贝那普利),作为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)是世界卫生组织和中国高血压防治指南共同推荐的抗高血压一线用药。是当前国际上血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂类抗高血压药物中临床疗效佳、安全性高、副作用小的一种手性药物,是第一个能适用于肝、肾功能不全的高血压患者的ACE抑制剂。本文将近年来有关该药在药理与临床应用方面作一概述:
1药理研究
1.1药代动力学研究
赵洁等研究结果显示16例原发性高血压病人服药后,降压幅度盐酸贝那普利缬沙坦合用组显著优于缬沙坦单用组;短期服药后,两组肾素—血管紧张素—醛固酮系统(RAAS)系统各组分变化均无统计学意义;服药后,肾功能及血钾单用组无显著变化,合用组血钾显著降低,但变化在临床正常范围内。提示短期合用盐酸贝那普利对缬沙坦药代动力学参数无显著影响,合用降压作用起效快,降压幅度优于单用缬沙坦,且较安全。
1.2对高血压患者左室的影响
孙盘丽等研究观察了原发性高血压患者40例,服用盐酸贝那普利对左心室肥厚的影响,结果发现用药前后心率、左心房舒张末期内径无明显变化(P>0.05),左心室舒张末期内径、左心室壁厚度、室间隔厚度、左心室心肌重量指数均明显缩小(P<0.01或P<0.05),射血分数明显升高(P<0.05)。表明盐酸贝那普利可有效改善左心室肥厚,并可长期服用。
1.3对肾脏纤维化的影响
肾素-血管紧张素系统(RAS)除了作为一种循环内分泌系统外,亦作为一种肾脏局部内分泌、旁分泌和细胞内分泌系统,在肾脏疾病的发生发展中发挥重要作用,与肾脏纤维化关系密切。
1.4其他
陈娟研究结果表明在体外细胞培养过程中AngII能促进红系祖细胞的扩增,而盐酸贝那普利不能阻断血管紧张素Ⅱ对红系造血祖细胞的优势分化作用。
2临床应用
2.1高血压病
2.1.1单用效果观察:高血压病为飞行员常见病之一,发病率为6.7%。温陆叶等对60例有高血压病的飞行员患者服用盐酸贝那普利效果进行了安全性和有效性的观察,发现治疗前收缩压平均为(149±4)mmHg,治疗后收缩压平均为(129±4)mmHg,两者比较有显著性差异;治疗前舒张压(88±3)mmHg,治疗后舒张压(78±3)mmHg,两者比较无显著性差异。其中2例出现干咳不良反应,无其他不良反应。结果表明飞行员高血压病患者,选择血管紧张素转换酶抑制剂盐酸贝那普利长期服用是安全有效的。
2.1.2联用效果观察:张伟等应用丹参注射液与洛汀新联合治疗高血压肾损害,经临床观察证明,其对尿微量白蛋白的影响明显优于单独应用洛汀新,两药联合应用疗效显著,且方法简便,副作用少,是预防和治疗高血压肾损害的有效方法之一,值得临床推广应用。 王瑛等研究结果亦表明盐酸贝那普利和苯磺酸左旋氨氯地平片联用治疗高血压病疗效显著。
2.2糖尿病方汉云等对85例血糖控制较满意的轻、中度老年原发性高血压(EH)患者进行盐酸贝那普利临床治疗观察,结果表明洛汀新可有效减少早期糖尿病肾病患者的尿蛋白排出率,降低平均动脉压,仅2例出现轻微干咳、未发现其他副作用。认为洛汀新治疗早期糖尿病肾病效果较好,值得推广。
2.3心力衰竭各种原因导致的心脏病最终都可能发展为心力衰竭,在心力衰竭的进程中心室重构起主要作用。内源性基质金属蛋白酶家族可特异地降解心肌胶原基质,在心室重构中起重要作用。华靖等 实验表明充血性心力衰竭(CHF)患者中加用盐酸贝那普利、氯沙坦能调节血清基质金属蛋白酶(MMP) 、基质金属蛋白酶抑制因子(TIMP)水平,从而更有效地改善心肌重构。
3不良反应
随着该药临床应用的日益广泛,其不良反应(ADR)的报道也日渐增加,目前已有文献报道洛汀新的不良反应有:剧烈咳嗽、过敏反应、肝脏损害、白细胞减少、牙龈增生等。另王峰等报道了洛汀新引起面部血管神经性水肿1例。
4小结
综上所述,盐酸贝那普利是目前治疗高血压的较新首选药物,疗效确切,副作用轻,肝肾功能不全的患者使用安全。同时对糖尿病、肾脏疾病、心脏病亦有疗效。在经济允许条件下,与其他降压药联用效果更佳,但应注意剧烈咳嗽等不良反应的发生。总的来说,盐酸贝那普利以其独到的优势,有着良好的应用前景。
参考文献
[1] 胡客峰,朱家壁,汤继辉,等.盐酸贝那普利大鼠在体小肠吸收动力学[J].中国医院药学杂志.2006,26(5):551~553
[2] 赵洁,陈绍行,张瑾,等.短期合用缬沙坦与盐酸贝那普利对高血压患者药代动力学与药效学的影响[J].中国临床药理学杂志.2006,22(4):246~249
[3] 张国刚,郭歆,王黎青,等.盐酸贝那普利片的人体相对生物等效性及药物动力学研究[J]. 中国医学工程.2005,13(3):240~242
[4] 桂翔,史正山,董桂平.盐酸贝那普利的抗高血压及对左室肥厚的逆转作用[J].当代医学杂志,2009,15(16):58-59