抗真菌药物艾沙康唑研究进展

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艾沙康唑是一种新的三唑类广谱抗真菌药,已被美国FDA授予快速审批资格、合格传染病产品资格认定和孤儿药地位认定。体外研究显示,艾沙康唑具有广谱抗真菌作用,包括酵母菌(如念珠菌属)和霉菌(如曲霉属、毛霉属)。艾沙康唑以水溶性前药(isavuconazonium sulfate)的形式静脉注射或口服给药,其半衰期较长(静脉注射为76~104 h和口服为56~77 h),仅需每日给药1次。一项治疗侵袭性曲霉菌病的III期临床试验显示,艾沙康唑的疗效不劣于伏立康唑,艾沙康唑治疗相关的肝胆、皮肤以及眼部等器官紊乱的不良反应发生率明显少于伏立康唑。艾沙康唑分子中含有两个手性中心,目前已有多篇文献报道了相关合成方法。本文综述了艾沙康唑的体外抗菌活性、药动学、临床研究以及化学合成研究进展。
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