固体分散体中药物分散状态测定方法

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  摘 要:对于中药中的固体分散体,多以难溶分子或是无定性等结构出现,这些结构承载于中药之中,使中药的实际应用受到一定限制,要想充分发挥药物应用价值,在实际的药物研究过程中,应当结合中药内部难溶物质,对难溶物质的分散状态进行分析。为解决中药的难溶部分,提高中药药性,本文结合光谱与热分析方式,对中药状态进行分析,希望能够为中药分散状态测定提供有效方法,更好地发挥中药价值。
  关键词:中药测定;固体分散体;分散状态;测定方式
  对中药用药进行分析,在中药实际应用过程中,受到中药本身特性以及溶解度影响,部分中药应用价值受到限制。例如,较为常见的穿心莲、甘草甜素以及五味子等,这些中药溶解难度较大,如不能降低中药溶解难度,势必会影响中药活性与药理。在这些中药中,近四成物质难以溶解,这些难以溶解的物质以固体与微晶等形式存在。随着现代医学不断变革与创新,很多中药应用途径得到拓展,但是,以往中药制剂方式相对传统,难以解决不同固体分散状态。因此,要想解决这一问题,进一步延长中药贮存时间,最大限度维护药性,势必要以科学研究方式为主,借助不同分析方式,对药品分散状态进行界定。
  1中药分散状态之固体分散体光谱分析法
  1.1中药测定方式之粉末衍射法
  要想更好地测定不同中药状态,在实际的测定过程中,应当结合中药分散中药状态进行分析,例如,部分中药以无定或是多晶型为主,要想对无定性或是多晶型中药状态加以测定,在实际的测定过程中,可以应用原子核周围的X射线[1],应用X射线与光子之间的作用,对产生的衍射图案进行分析,以衍射图案确定固体分散体呈现的状态。例如,在衍射图案观察过程中,如出现较高的尖锐峰值则表明存有晶体物质,如果在一段时间观察后,出现顿锋[2]则证明出现无定性物质。在实际的中药状态测量过程中,以常见的莲心碱为测量药物,并对莲心碱状态进行分析,当不同峰值出现,莲心碱内部结晶消失,怎么证明莲心碱结晶消失,莲心碱药物逐渐转向无定性。为解决这一问题,在实际的测定过程中,应引入其他中药,将其他中药与测定方式相互结合,如齐墩果酸。对齐墩果酸峰值进行测定,并对齐墩果酸的结晶以及峰值进行观察,并将两种中药出现的顿锋与结晶峰值进行对比,直到固体分散体齐墩果酸消失。
  1.2中药测定方式之小角X射线
  在中药测定过程中,结合不同中药特征,选择适合测定方式。其中,小角X射线测定方式相对常见,将小角X射线方式引入测定过程中,并对小角X射线状态进行分析。当X射线进入到测定微小角时,其内部的电子密度并不均匀。为更好地开展分散状态测定方式,应对图谱进行分析,并结合图谱对微结构进行描述。对小角X射线测定方式加以研究,此项技术自引入后,被逐渐应用于中药结构测定,并借助有效的结构测量方式,并将其引入固体分散体测量工作,从而开展检测工作。应用此种检测方式,能够避免中药成分受到影响。因此,将此种方式引入中药测定工作中,例如,在伊曲康唑[3]中药状态测定工作中,为避免分散体对中药成分带来的影响,可以在实际的测量工作中,做好准备工作,对中药进行研磨处理,并对研磨成片的片剂进行监测,从而对药物峰值进行观察,当峰值处于8.82°时,药物为无定形表现,而当药物峰值处于1.42°时,中药处于结晶状态。由此可见,在中药研磨后,对粉末研磨方式进行分析,此种研磨压缩方式,并不会影响中药活性与药理。
  1.3中药测定方法之红外光谱法
  在中药测定过程中,可以借助红外光测定方式。对红外光测定工作加以分析,红外光谱法测定方式灵敏度较高,且测定时间较短,具备诸多优势。因此,在实际的测量过程中,可以结合不同中药成分与药性,对中药固体分散状态进行测定。例如,在测量沙棘总黄酮过程中,可以应用红外光谱测定方式,并对物理混合物进行分析,对沙棘总黄酮存在的-OH与C=O峰值进行观察与分析。其中,在测定工作前,可以结合不同中药成分,将这些混合物与中药测定方式相结合,并对中药波形进行分析与观察。借助红外光谱测定方式,对峰值变化进行分析,从而得到更为精准测定结果。
  2中药分散状态之固体分散体热分析法
  2.1扫描量热方式
  在中药状态测定过程中,可以融合扫描测量方式,对测量所产生的变化进行分析。在实际的测定中,应重点关注影响扫描量热法准确性因素。如测定操作用品、操作方式等因素,只有做好中药测定这些基础工作,才能确保测定结果准确定。近些年,随着扫描量热测定方式不断完善,此种方式被应用于中药分散状态测定工作中,主要集中于中药多晶型测定方式中。在此种测定完成后,应对测定所得曲线进行分析,借助曲线明确中药集中形态,对中药物理性质与变化加以研究,并做好判断工作,判断中药测定方式是否适用。在扫描量热测定方式应用中,崔峰等研究人员,借助高乌甲素、混合物对固体分散状态进行分析,在测定完成后,能够发现,高乌甲素具有显著吸热性,吸热峰值较为明显。对物理混合物进行测定,混合物在测定完成后,依旧存在诸多高乌甲素,因此,可以得到测定结果,混合物并未影响高乌甲素形态。
  2.2高速差扫描量热法
  对高速差扫描量热法进行分析,相对于传统扫描热量方式,具有更高的测量速率与灵敏度。较高的灵敏度与测量速度,不会影响中药状态微量测定损失。而传统测定方式,并不适用于微量测定方法[4]。但是,随着中医不断发展与完善,对微量测定方式要求逐渐提升。要想解决这一问题,应当引入全新高速差扫描热量方式,借助此项测定技術,对热流台阶高度变化进行分析,并结合函数变化,绘制微量曲线,从而得到更为精准的测量结果,提升此项技术的应用价值。例如,在化合物晶体测定过程中,应当借助旋涡混合器,对两种晶体状态进行分析,并得到具体的晶体数。
  2.3调制式扫描量热方式
  对调制式扫描量热方式进行分析,此种方式具有更高的灵敏度与辨识度,不仅能够精准识别结晶物质,更能借助比热容,对中药状态进行测定。此项测定方式不同于传统测定方式,能够将温度测定方式设置为可逆性与不可逆性,将此种技术引入到中药状态测定工作中,能够实现转变,将中药内部结晶以及熔融等杂质进行处理,并得到更为精准的中药分散状态。例如,在伊曲康唑测定过程中,可以结合峰值变化,并结合吸热峰值变化,对中药形态加以界定,以更明确测定方式,得到更为精准的测定结果,为中医行业发展打下坚实基础。
  结束语:
  随着中药研究不断深入,可以借助光谱与热量测定方式,明确中药分散状态,并在这一过程中,结合多种新型分析技术,借助混合物质,加快测定速度。借助不同测定方式,不仅能提升整体测量灵敏度,更能推动测量工作开展,将常规测量方式逐渐转换为微量测定方式,并得到更为精准中药性质与变化结果,有利于弥补传统测定方式存在的不足,提升中药测定精准度,进一步推动中医行业发展,最大限度维护中药性质,更好地发挥中药应有价值,为患者提供更为优质医疗服务。
  参考文献:
  [1]许彦. SCB原料药的质量标准研究及其固体分散体的体内外评价[D].上海交通大学,2018(03):44-47.
  [2]王天梓. 吡喹酮固体分散体的制备及其在犬体内药代动力学分析[D].东北农业大学,2018(06):223-227.
  [3]邓妍芳. 芒果苷元固体分散片的制备及抗高尿酸血症作用[D].广东药学院,2017(12):89-96.
  [4]唐婷. 莲心碱固体分散体和包合物的制备及生物利用度的研究[D].湖南中医药大学,2017(12):214-216.
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