目的本文建立HPLC法测定比卡鲁胺血浓度,研究比卡鲁胺胶囊(试验制剂)与比卡鲁胺片(参比制剂)在健康人体的药动学特征,评价2制剂生物等效性。采用XB-C18色谱柱,流动相乙腈-水(60:40,V/V),检测波长272nm。48名健康志愿者,随机分为2组,采用单周期平行试验设计,单剂口服比卡鲁胺试验制剂或参比制剂50mg,采用高效液相色谱法测定比卡鲁胺血浓度,DAS2.0软件计算比卡鲁胺主要药代动力学参数。试验结果表明比卡鲁胺线性范围10~1200ng·mL–1。比卡鲁胺试验制剂和参比制剂主要药动学参数分别为:t1/2(138.36±32.03)和(146.12±27.04)h,Tmax(17.17±4.65)和(16.92±4.85)h,Cmax(910.83±130.49)和(868.71±115.35)ng·mL–1,AUC0～672(172437.08±3986.07)和(176842.34±35733.85)ng·mL–1·h,AUC0～∞(179456.55±43127.65)和(185270.39±39688.63)ng·mL–1·h。Cmax,AUC0～672和AUC0～∞可信区间分别为(98.9%~100.7%),(98.8%～100.6%)和(99.7%～101.7%)。比卡鲁胺胶囊相对生物利用度F为97.51%。比卡鲁胺试验制剂和参比制剂具有生物等效性。