选择性抑制剂相关论文
活化的Cdc42相关激酶1（Activated Cdc42-associated kinase1,ACK1）,也称为TNK2,是一种非受体酪氨酸激酶（NRTK）。ACK1在细胞质和细胞核......
表观遗传是指基因的核苷酸序列不发生改变,而基因表达发生可遗传的变化的一种现象。表观遗传受多种蛋白的调控,这些表观遗传调控蛋......
核蛋白聚（ADP-核糖）聚合酶1（PARP1）抑制剂已被证明可有效地增强化学治疗和放疗效果。然而,目前大多数PARP1抑制剂的主要问题是它们缺乏......
大量研究表明磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)与多种恶性肿瘤及免疫疾病的发生、发展密切相关,因此成为一个备受关注的药物靶点.伊德利......
由于表观遗传修饰机制的不断揭示,作为关键调控因子,组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDACs)在体内多种生物学进程中发挥的......
肝癌通常由病毒感染，代谢紊乱，酗酒等导致的慢性肝病引起。慢性肝病引起的肝癌在原发性肝癌中占很大的比重，高达85-90%。FGFR4-FGF19......
靶蛋白通常具有不同亚型，亚型之间有较高的同源性，不同亚型的分布可能具有组织或细胞特异性。因此药物对靶点的亚型选择性是影响......
目的研究胰胆管合流异常患者(APBDU)胆汁对人胆管癌细胞QBC939生长的影响.方法应用四唑氮蓝比色(MTT)法检测QBC939增殖状况,应用流......
组织蛋白酶D(Cathepsin D,Cath D)在恶性肿瘤细胞内高度表达,参与肿瘤细胞的侵袭、增殖、转移和凋亡等过程。目前,Cath D已经被认......
磷脂酰肌醇3-激酶gamma（Phosphoinositide 3-kinase gamma,PI3Kγ）在体内扮演着第二信使的角色,并参与细胞多种生理活动,例如细胞的......
进展期肝癌患者不能进行根治治疗,靶向治疗是延缓其生存期的重要治疗措施.成纤维生长因子受体4(Fibroblast growth factor recepto......
目的大量的研究表明神经胶质细胞可以诱导神经病理性疼痛状态的发生和维持。神经胶质细胞在静息状态下几乎不表达或仅少量表达COX-......
磷酸二酯酶(PDEs)通过催化cAMP和cGMP水解，调节细胞内第二信使的水平。磷酸二酯酶4特异地水解cAMP，主要存在于中性粒细胞，嗜酸性粒细......
研究的背景及目的:炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)是一种病因未明的慢性非特异性肠道炎症性疾病,包括溃疡性结肠炎(u......
研究背景:胃癌是世界上最常见的严重危害生命健康的恶性肿瘤之一,在我国其发病率居各类肿瘤的首位。临床上治疗胃癌的药物主要为化......
恶性肿瘤严重威胁人类健康。随着社会的发展和环境的改变,肿瘤发病率呈现逐年升高的趋势。越来越多的研究显示,表观遗传调节在肿瘤......
疫霉菌是一类能对植物造成毁灭性疾病的植物病原菌,在历史上它曾导致1848年爱尔兰大饥荒。目前大多数疫霉菌已对广泛使用的化学农......
该文简述了环氧酶的发现,环氧酶-1和环氧酶-2的基因结构、蛋白结构、基因表达调控、催化机理、生理功能及其在炎症、发热、疼痛、......
目的:初步研究5-LO表达与全脑缺血再灌注大鼠脑损伤的关系。
方法:
(1)采用双侧颈总动脉夹闭合并低血压的方法制备全脑......
目的：研究COX-2抑制剂对不同COX-2表达水平肿瘤细胞的增殖、放射敏感性的影响,初步探讨其可能作用机制;建立利用小干扰RNA(small in......
目的：以咪哒唑仑为探针，研究CYP3A选择性抑制剂酮康唑及急性肝损伤状态对大鼠肝脏CYP3A药物代谢酶体内外代谢活性的影响，建立评价肝脏......
癫痫是一种常见的慢性中枢神经系统疾病,其特征为反复发作的大脑神经元异常同步化放电,导致暂时性大脑功能失调。癫痫形成过程被定......
基质金属蛋白酶（matrix metalloproteinases,MMPs）是一类催化活性依赖于锌离子的肽链内切酶。在正常生理条件下，MMPs以酶原的形式存在......
基质金属蛋白酶（Matrix Metalloproetinases，简称MMP）是一类含锌的金属蛋白水解酶，能够裂解细胞外基质。目前人类已经发现几十种MMP，在......
环氧化酶(cyclooxygenase,COX)是前列腺素(prostaglandin, PG)合成过程中的重要限速酶,是一种膜结构蛋白,能将花生四烯酸代谢成各......
3．丙戊酸抑制组蛋白去乙酰化酶使人牙髓干细胞和成骨细胞骨钙素基因表达下调：为 HDAC2参与这一过程提供依据（英）／Paino F…／／Stem Cells．－20......
10年前发现的环氧化酶(COX)-2正在改变上百万美元的治疗关节炎的非甾体类抗炎药(NSAIDs)市场.用COX-1和COX-2酶的新筛选方法开发的......
中科院合肥物质科学院4日对外发布，该院科研人员与美国哈佛大学医院课题组针对多种癌症中表现异常的激酶研究发现可显著杀伤结直肠......
对30个三环类选择性环氧合酶（COX-2）抑制剂的结构，先后用MMFF94分子力学方法进行结构初步优化以及用PM5半经验量子化学方法作全优化，荷......
目的综述了近年来乙型肝炎病毒（HBV）选择性抑制刺的研究现状及发展趋势。方法查阅最新国外相关文献，按照化合物结构的不同分别对核苷......
随着对一氧化氮、一氧化氮合酶研究的深入，一氧化氮合酶抑制剂也在不断被开发、探索。文章对近年来神经元型一氧化氮合酶抑制剂在脑......
研究显示，诱导型一氧化氮合酶(iNOS)及其所产生的NO参与了脑缺血后的病理生理学过程，在脑缺血不同阶段的级联反应中发挥着正负双重效......
组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）属于Ⅰ类锌离子依赖性的组蛋白去乙酰化酶，与人类病理生理学密切相关。HDAC8参与体内多种关键信号通路，是多......
目的：研究参与布格呋喃代谢的CYP450同工酶类型和体外代谢的酶促动力学特征，并观察口服布格呋喃对大鼠肝脏药物代谢酶的影响。方法：采......
非布索坦（febuxostat，1），化学名为2-[3-氰基-4-（2-甲基丙氧基）苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸，是日本Teijin公司研发的新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶......
目的:探讨Celecoxib对高、低不同转移能力的肺腺癌细胞株(Anip973、AGZY83-a)增殖的抑制作用及对细胞周期、形态、粘附、浸润、趋......
目的：设计蛋白质酪氨酸酯酶1B（PTP1B）选择性抑制剂。方法：应用Schrodinger Suite2009研究483与PTP1B的结合模型，修饰结构，建立小分子库，分......
中科院合肥物质科学研究院强磁场科学研究中心专家近日研发出针对胃肠间质瘤的新一代高选择性抑制剂CHMFL-KIT-110。这种抑制剂在......
基质金属蛋白酶-13（MMP-13）为预防和治疗骨关节炎（OA）提供了充满希望的靶标．通过抑制剂来阻断MMP-13的活性将会对治疗OA疾病产生潜在的......
内皮脂肪酶（EL）是脂代谢调控甘油三酯脂酶家族的新成员，其功能主要为水解富含磷脂的高密度脂蛋白（HDL），对其进行选择性抑制而不影响其同......
综述环氧化酶-2选择性抑制剂的分子基础及其构效关系.甾体抗炎药的有效治疗作用源于对环氧化酶-2的抑制作用,其副作用则是由于对环......
环氧合酶-2（COX-2）是花生四烯酸合成前列腺素的关键限速酶。近年来大量研究表明，COX-2的高表达在胃癌肿瘤细胞进展中发挥着重要作用，其......
