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磺酰胺类化合物因其具有抑菌、抗病毒、杀虫等广泛的生物活性而引起农药学家的广泛关注,天然产物阿魏酸类化合物在农药和医药领域有较为广泛的研究和应用。本课题组前期设计并合成了一系列阿魏酸衍生物,对其进行了抗植物病毒的生物活性测试,测试结果表明,所设计合成的阿魏酸类衍生物具有比较优异的抗烟草花叶病毒（TMV）和抗黄瓜花叶病毒（CMV）活性。在此工作的基础上,发现同样具有广泛生物活性的磺酰胺类化合物,为增加新型抗病毒药剂的类型,我们采用活性拼接原理将磺酰胺结构引入到阿魏酸的结构中,设计合成了20个目标化合物1a–1t,这些设计合成的目标化合物均通过红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱进行结构表征。并对目标化合物进行了抗烟草花叶病毒的生物活性测试。同时采用微量热涌动法以及分子对接研究了部分目标化合物与烟草花叶病毒外壳蛋白的相互作用。本论文完成的工作如下:1.以1g为例,从反应温度、投料比、催化剂、溶剂和反应时间对目标化合物的合成条件进行了探索,确定了较优的反应条件:乙腈为溶剂,碳酸钾为催化剂,投料比为中间体1:中间体2:碳酸钾=1:1.2:2,加热温度为78℃条件下进行反应,反应时间为6-8 h。2.采用半叶枯斑法,对含有磺酰胺结构的阿魏酸类衍生物进行了抗烟草花叶病毒（TMV）的植物病毒生物活性测试,测试的结果表明在供试化合物质量浓度为500μg/m L下,该系列化合物对烟草花叶病毒的治疗活性的抑制率的范围为26.9～57.9%,保护活性抑制率范围为31.2～59.7%,钝化活性抑制率的范围为43.7～87.3%。其中化合物1f,1g,1l和1n对烟草花叶病毒的治疗活性分别为50.3%57.9%,55.3%和50.6%,均超过对照药剂病毒唑（49.3%）;化合物1b,1g,1j,1l,1m,1n和1p对烟草花叶病毒的保护活性分别为59.7%,53.3%,49.8%,53.7%,53.7%,52.7%,55.9%,均高于对照药剂病毒唑（48.6%）,其中1b的保护活性高于对照药剂宁南霉素（54.1%）;化合物1b,1g,1i,1j和1p对烟草花叶病毒的钝化作用分别为87.3%,77.7%,76.9%,74.1%,73.7%,均高于对照药剂病毒唑（72.7%）,其中化合物1b的钝化活性与对照药剂宁南霉素（88.3%）相当。化合物1b对烟草花叶病毒的钝化有效中浓度(EC50)为84.8μg/m L,优于对照药剂病毒唑（138.3μg/m L）。3.通过透射电镜对活性最好的化合物1b与烟草花叶病毒形态破坏的观察研究。结果表明,目标化合物1b能明显的破坏病毒粒子的完整形态并造成不可逆影响。4.使用微量热涌动仪研究了化合物1b与烟草花叶病毒外壳蛋白的结合亲和力。结果表明,化合物lb对TMV-CP具有强结合力（Kd=12.6μM）,明显优于病毒唑（Kd=223.0μM）。5.通过使用分子对接软件研究了化合物1b与TMV-CP的结合位点。结果表明,化合物lb可以和烟草花叶病毒分子的外壳蛋白上的氨基酸进行氢键结合,且氢键个数多于病毒唑与烟草花叶病毒外壳蛋白上的氨基酸氢键个数。