新型四氢狭花马钱碱类TopoⅠ抑制剂的设计、合成与初步活性评价及DIS/DIIS候选蛋白的表达与活性检测

被引量 : 1次 | 上传用户：tc2020

【摘要】

：

拓扑异构酶I(Topol)抑制剂具有良好的抗癌活性,已有不少作为抗癌药物应用于临床治疗。但该类药物存在代谢快、副作用强等缺点,故寻找更高效低毒的药物十分重要。四氢狭花马钱碱(THA)是植物来源的生物碱,经验证有抗肿瘤活性。本论文第一部分模拟THA的生物合成途径,利用异胡豆苷合成酶(STR1)获得其前体物质,通过酶化学法合成一系列以THA结构为母核的化合物,并对其R、S构型进行初步活性评价,证实该类

【作者】

：

余文君

【机构】

：

浙江大学

【发表日期】

：

2018年04期

【关键词】

：

拓扑异构酶Ⅰ抑制剂药物设计四氢狭花马钱碱抗癌活性 Pictet-Spengler酶

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