【摘 要】
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灯盏花乙素是从灯盏细辛中提取的有药理活性的化合物,目前主要用于治疗缺血性心脑血管疾病。灯盏花乙素苷元是灯盏花乙素在人体内的主要吸收形式,但是灯盏花乙素苷元存在溶解
【机 构】
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昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室,昆明龙津药业股份有限公司,北京大学药学院
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灯盏花乙素是从灯盏细辛中提取的有药理活性的化合物,目前主要用于治疗缺血性心脑血管疾病。灯盏花乙素苷元是灯盏花乙素在人体内的主要吸收形式,但是灯盏花乙素苷元存在溶解度和稳定性差,生物利用度低、脑分布低、活性弱等缺陷。基于已有的灯盏花乙素苷元的构效关系发现,灯盏花乙素苷元A环的6、7、8位和B环的4’位对活性影响较小。对灯盏花乙素苷元在A环和B环上的结构优化进行总结,为进一步开发以灯盏花乙素苷元为先导化合物的新药提供参考。
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