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虽然，医学科技的飞速发展，让糖尿病患者有了越来越多的选择，可二甲双胍依然在诸多药物中脱颖而出，成为降糖界里当之无愧的“一哥”。
二甲双胍的百年沉浮
山羊豆，又名“法国紫丁香”、“西班牙三叶草”。20世纪初，人们发现如果给动物注射较多的山羊豆碱，能使它们出现类似低血糖的症状，随后的人体实验也证明了这一点。其中起作用的有效成分就是胍类物质。双胍类化合物的降糖潜能比胍类更强，安全性也更好。十烷双胍最早被应用于临床，其后二甲双胍就诞生了。
可二甲双胍生不逢时，因为同时代诞生了一位巨星——胰岛素。胰岛素是人体内惟一能降低血糖、促进血糖利用的活性物质。在它被发现的最初十几年，人们一度天真地以为糖尿病问题已经完全解决。在这样的潮流下，二甲双胍微弱的光芒被彻底掩盖了。
但是，随着胰岛素副作用的不断显现，双胍类药物重新进入了人们的视野，与二甲双胍齐名的有苯乙双胍、丁双胍。上世纪60年代，美国科学家逐渐发现苯乙双胍能导致乳酸酸中毒，而这种并发症死亡率较高。70年代末，苯乙双胍几乎完全退出了市场，同属于双胍家族的二甲双胍也受到波及，一度被建议退市，就这样其再次陷入被冷落和误解的境地。
38年之后，研究者发现二甲双胍和苯乙双胍具有完全不同的作用机制，它不会抑制乳酸的释放和氧化，导致乳酸酸中毒的发生率也很低。又过了30年，二甲双胍才走上了2型糖尿病治疗的第一线。
二甲双胍为何能脱颖而出
肥胖型糖尿病患者可导致胰岛素抵抗，而胰岛素抵抗既是2型糖尿病的主要病理机制，又是导致多种代谢紊乱(如糖代谢紊乱、脂代谢紊乱、肥胖等)以及心脑血管并发症的罪魁祸首。据统计，大约3／4的糖尿病患者最终死于心脑血管并发症(如冠心病、脑卒中等)。尽管目前口服降糖药物种类很多，但都有这样或那样的不足。而二甲双胍之所以能在诸多降糖药物中脱颖而出，完全得益于其全面的功效以及良好的安全性。
首先，二甲双胍的降糖作用不是靠刺激胰岛素分泌，而是通过改善胰岛素抵抗，增加机体对葡萄糖的利用、抑制肝糖元的产生来完成的。它不会加重胰岛β细胞的负担，也不会导致高胰岛素血症；其次，二甲双胍的降糖效果非常理想；第三，与其他降糖药物相比，二甲双胍在降糖的同时可有效控制体重，全面控制各种代谢异常，这种“多面手”的功效，是其他口服降糖药，甚至胰岛素不可比拟的；第四，具有保护心血管的作用，二甲双胍是目前惟一有证据表明可以降低2型糖尿病患者心脑血管并发症的降糖药物。有研究进一步证明，二甲双胍除了能降低42％的糖尿病相关死亡外，还可降低39％的心肌梗死风险和41％的脑卒中风险；第五，二甲双胍价格低廉，具有良好的性价比。
二甲双胍的安全性
二甲双胍一度因为乳酸酸中毒的原因而被打入冷宫，直到现在仍不时有类似的报道出现。但越来越多的研究表明：个案报道的乳酸酸中毒病例，都是由于对二甲双胍的禁忌证(即:肾功能不全、心衰、肝功能异常)掌握不严所致。另外，二甲双胍只降低高血糖，对血糖正常者没有降糖作用，单药治疗不会引起低血糖。因此，二甲双胍具有良好的安全性。
另外，在许多糖尿病患者中还流传着二甲双胍损害肾脏的传言，临床上常见患者由于这个原因拒绝服用二甲双胍。从二甲双胍的作用机制我们可以知道，二甲双胍是肾功能不全者禁用(肌酐大于133цmmOl/L)，因为肾功能不全时，二甲双胍不能经肾脏排出，在体内蓄积可能导致严重的乳酸酸中毒，但二甲双胍本身并不损害肾脏。
最适合人群
实验证明：体质指数（BMI）在22～30之间的患者，二甲双胍和安慰剂相比只有3%的差异；体质指数（BMI）居于30～35之间的患者，二甲双胍和安慰剂相比有16%的差异；对于体质指数（BMI）大于35的糖尿病患者而言，效果最显著，高达53%，也就是说，二甲双胍对于肥胖型糖尿病患者非常有效，而对于不胖的病人效果比较差。
10 项注意
1 肾功能不全者禁用。
2 禁止嚼碎口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服用。
3 当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用二甲双胍，因为这可能导致急性肾功能改变。
4 与磺酰脲类药物如格列苯脲、优降糖等合用时，可引起低血糖，所以应注意监测患者的血糖情况。
5 与胰岛素合用时会增强降血糖作用，故应该调整胰岛素的剂量。
6 除了应定期监测血糖外，还应该注意监测糖化血红蛋白、尿糖和尿酮体情况。
7 部分患者发现在临床无症状的情况下，维生素B12的水平低于正常值。维生素B12过低会导致贫血，所以建议服用二甲双胍的患者，至少每年检查一次血液参数。
8 与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响，易导致乳酸酸中毒，因此服用该药时应尽量避免饮酒。
9 二甲双胍会进入乳汁，其在乳汁中的药物浓度并不会对婴幼儿的血糖水平产生影响，但乳汁中的二甲双胍是否对婴幼儿成长发育有影响尚不清楚。所以，大多数临床医学专家一致认为，妊娠期、哺乳期以及计划怀孕的女性均应避免服用双胍类药物，并主张在此期间的糖尿病患者应用胰岛素治疗。
10 发生皮疹等过敏反应时应停止使用本品。
二甲双胍的百年沉浮
山羊豆，又名“法国紫丁香”、“西班牙三叶草”。20世纪初，人们发现如果给动物注射较多的山羊豆碱，能使它们出现类似低血糖的症状，随后的人体实验也证明了这一点。其中起作用的有效成分就是胍类物质。双胍类化合物的降糖潜能比胍类更强，安全性也更好。十烷双胍最早被应用于临床，其后二甲双胍就诞生了。
可二甲双胍生不逢时，因为同时代诞生了一位巨星——胰岛素。胰岛素是人体内惟一能降低血糖、促进血糖利用的活性物质。在它被发现的最初十几年，人们一度天真地以为糖尿病问题已经完全解决。在这样的潮流下，二甲双胍微弱的光芒被彻底掩盖了。
但是，随着胰岛素副作用的不断显现，双胍类药物重新进入了人们的视野，与二甲双胍齐名的有苯乙双胍、丁双胍。上世纪60年代，美国科学家逐渐发现苯乙双胍能导致乳酸酸中毒，而这种并发症死亡率较高。70年代末，苯乙双胍几乎完全退出了市场，同属于双胍家族的二甲双胍也受到波及，一度被建议退市，就这样其再次陷入被冷落和误解的境地。
38年之后，研究者发现二甲双胍和苯乙双胍具有完全不同的作用机制，它不会抑制乳酸的释放和氧化，导致乳酸酸中毒的发生率也很低。又过了30年，二甲双胍才走上了2型糖尿病治疗的第一线。
二甲双胍为何能脱颖而出
肥胖型糖尿病患者可导致胰岛素抵抗，而胰岛素抵抗既是2型糖尿病的主要病理机制，又是导致多种代谢紊乱(如糖代谢紊乱、脂代谢紊乱、肥胖等)以及心脑血管并发症的罪魁祸首。据统计，大约3／4的糖尿病患者最终死于心脑血管并发症(如冠心病、脑卒中等)。尽管目前口服降糖药物种类很多，但都有这样或那样的不足。而二甲双胍之所以能在诸多降糖药物中脱颖而出，完全得益于其全面的功效以及良好的安全性。
首先，二甲双胍的降糖作用不是靠刺激胰岛素分泌，而是通过改善胰岛素抵抗，增加机体对葡萄糖的利用、抑制肝糖元的产生来完成的。它不会加重胰岛β细胞的负担，也不会导致高胰岛素血症；其次，二甲双胍的降糖效果非常理想；第三，与其他降糖药物相比，二甲双胍在降糖的同时可有效控制体重，全面控制各种代谢异常，这种“多面手”的功效，是其他口服降糖药，甚至胰岛素不可比拟的；第四，具有保护心血管的作用，二甲双胍是目前惟一有证据表明可以降低2型糖尿病患者心脑血管并发症的降糖药物。有研究进一步证明，二甲双胍除了能降低42％的糖尿病相关死亡外，还可降低39％的心肌梗死风险和41％的脑卒中风险；第五，二甲双胍价格低廉，具有良好的性价比。
二甲双胍的安全性
二甲双胍一度因为乳酸酸中毒的原因而被打入冷宫，直到现在仍不时有类似的报道出现。但越来越多的研究表明：个案报道的乳酸酸中毒病例，都是由于对二甲双胍的禁忌证(即:肾功能不全、心衰、肝功能异常)掌握不严所致。另外，二甲双胍只降低高血糖，对血糖正常者没有降糖作用，单药治疗不会引起低血糖。因此，二甲双胍具有良好的安全性。
另外，在许多糖尿病患者中还流传着二甲双胍损害肾脏的传言，临床上常见患者由于这个原因拒绝服用二甲双胍。从二甲双胍的作用机制我们可以知道，二甲双胍是肾功能不全者禁用(肌酐大于133цmmOl/L)，因为肾功能不全时，二甲双胍不能经肾脏排出，在体内蓄积可能导致严重的乳酸酸中毒，但二甲双胍本身并不损害肾脏。
最适合人群
实验证明：体质指数（BMI）在22～30之间的患者，二甲双胍和安慰剂相比只有3%的差异；体质指数（BMI）居于30～35之间的患者，二甲双胍和安慰剂相比有16%的差异；对于体质指数（BMI）大于35的糖尿病患者而言，效果最显著，高达53%，也就是说，二甲双胍对于肥胖型糖尿病患者非常有效，而对于不胖的病人效果比较差。
10 项注意
1 肾功能不全者禁用。
2 禁止嚼碎口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服用。
3 当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用二甲双胍，因为这可能导致急性肾功能改变。
4 与磺酰脲类药物如格列苯脲、优降糖等合用时，可引起低血糖，所以应注意监测患者的血糖情况。
5 与胰岛素合用时会增强降血糖作用，故应该调整胰岛素的剂量。
6 除了应定期监测血糖外，还应该注意监测糖化血红蛋白、尿糖和尿酮体情况。
7 部分患者发现在临床无症状的情况下，维生素B12的水平低于正常值。维生素B12过低会导致贫血，所以建议服用二甲双胍的患者，至少每年检查一次血液参数。
8 与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响，易导致乳酸酸中毒，因此服用该药时应尽量避免饮酒。
9 二甲双胍会进入乳汁，其在乳汁中的药物浓度并不会对婴幼儿的血糖水平产生影响，但乳汁中的二甲双胍是否对婴幼儿成长发育有影响尚不清楚。所以，大多数临床医学专家一致认为，妊娠期、哺乳期以及计划怀孕的女性均应避免服用双胍类药物，并主张在此期间的糖尿病患者应用胰岛素治疗。
10 发生皮疹等过敏反应时应停止使用本品。